Cilengitide là một loại thuốc chống ung thư tổng hợp nhân tạo mới. Nghiên cứu của Công ty Merck đã phát hiện ra rằng cilengitide kết hợp với xạ trị và hóa trị (bao gồm cả temozolomide đồng thời và bổ trợ kết hợp với xạ trị) có thể kéo dài thời gian sống. Là thuốc chống khối u ức chế integrin đầu tiên, nó đã bước vào thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn III. Cơ chế quan trọng của nó là nhắm mục tiêu khối u bằng cách cản trở sự phát triển của mạch máu và cung cấp chất dinh dưỡng cho khối u, cũng như thúc đẩy sự phát triển của tế bào ung thư thông qua các cấu trúc cung cấp máu cung cấp chất dinh dưỡng cho khối u.
Thông tin cơ bản
Tên tiếng Anh: Cilengitide
Số công ty: GT-F053
Số CAS: 188968-51-6
Chuỗi: cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
Công thức phân tử: C27H40N8O7
Trọng lượng phân tử: 588.66
Phương pháp điều chế cilengitide
Hiện tại, các phương pháp điều chế chính của cilengitide bao gồm quy trình tổng hợp pha lỏng, peptide tiền chất tổng hợp pha rắn trong quy trình tạo vòng pha lỏng và quy trình tổng hợp pha rắn. Trong đó, hai quy trình tổng hợp đầu tiên là peptide tiền chất được tổng hợp tạo vòng trong pha lỏng. Phương pháp này yêu cầu các chất phản ứng phản ứng trong dung môi cực loãng (10³~10⁴ mol/L), và các phân tử dễ phản ứng với nhau tạo thành các polymer tuyến tính hoặc vòng, làm giảm đáng kể năng suất tạo vòng và gây khó khăn cho quá trình tinh chế tiếp theo. Hơn nữa, trong sản xuất quy mô lớn, một lượng lớn chất thải lỏng được tạo ra, không có lợi cho sản xuất công nghiệp. Dựa trên cấu trúc của cilengitide, sử dụng nguyên lý hiệu ứng giả loãng pha rắn, một công nghệ tạo vòng hiệu quả đã được phát triển. Thời gian tạo vòng được rút ngắn xuống còn 20% - 30% so với tạo vòng pha lỏng, và dung môi được sử dụng trong phản ứng chỉ bằng 2% - 8% dung môi pha lỏng.
