A cilengitida é um novo tipo de droga anticancerígena sintetizada artificialmente.A investigação da Merck Company revelou que a cilengitida combinada com radioterapia e quimioterapia (incluindo temozolomida concomitante e adjuvante combinada com radioterapia) pode prolongar o tempo de sobrevivência.Como o primeiro medicamento anti-tumoral inibidor da integrina, entrou no ensaio clínico da fase III.O seu mecanismo importante é atacar o tumor impedindo o crescimento dos vasos sanguíneos e fornecendo nutrientes aos tumores, bem como promover o crescimento de células cancerosas através das estruturas de fornecimento de sangue que fornecem nutrientes aos tumores.
Informações Básicas
Nome em inglês: Cilengitide
Número da empresa: GT-F053
Número CAS: 188968-51-6
Sequência: cyclo ((Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
Fórmula molecular: C27H40N8O7
Peso molecular: 588.66
Método de preparação da cilengitida
Atualmente, os principais métodos de preparação de cilengitida incluem processo de síntese de fase líquida, peptídeo precursor de síntese de fase sólida no processo de formação de anel de fase líquida,e processo de síntese de fase sólidaEntre eles, os dois primeiros processos de síntese são que o peptídeo precursor sintetizado é anelado na fase líquida.Este método requer que os reagentes reagam em solventes extremamente diluídos (103~104 mol/L), e as moléculas são propensas a reagir entre si para formar polímeros lineares ou cíclicos, o que reduz muito o rendimento de formação de anel e traz problemas para a purificação subsequente.em produção em larga escala, é gerada uma grande quantidade de líquido residual, que não é propício para a produção industrial.foi desenvolvida uma tecnologia de formação de anéis eficienteO tempo de formação do anel é reduzido para 20% - 30% do tempo de formação do anel na fase líquida e o solvente utilizado na reacção é de 2% - 8% do solvente na fase líquida.
