La cilengitide è un nuovo tipo di farmaco antitumorale sintetizzato artificialmente.La ricerca della Merck Company ha rilevato che la cilengitide in combinazione con radioterapia e chemioterapia (compresa la temozolomide in combinazione con radioterapia) può prolungare il tempo di sopravvivenzaCome primo farmaco antitumorale inibitore dell'integrina, è entrato nella fase III degli studi clinici.Il suo importante meccanismo è quello di colpire il tumore ostacolando la crescita dei vasi sanguigni e fornendo nutrienti ai tumori, oltre a promuovere la crescita delle cellule tumorali attraverso le strutture di approvvigionamento sanguigno che forniscono nutrienti ai tumori.
Informazioni di base
Nome in inglese: Cilengitide
Numero della società: GT-F053
Numero CAS: 188968-51-6
Sequenza: cyclo ((Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
Formula molecolare: C27H40N8O7
Peso molecolare: 588.66
Metodo di preparazione della cilengitide
Attualmente i principali metodi di preparazione della cilengitide sono il processo di sintesi in fase liquida, il peptide precursore di sintesi in fase solida nel processo di formazione di anelli in fase liquida,e processo di sintesi in fase solidaTra questi, i primi due processi di sintesi sono quelli in cui il peptide precursore sintetizzato viene annellato nella fase liquida.Questo metodo richiede che i reagenti reagiscano in solventi estremamente diluiti (103~104 mol/L), e le molecole sono inclini a reagire tra loro per formare polimeri lineari o ciclici, il che riduce notevolmente il rendimento di formazione dell'anello e crea problemi alla successiva purificazione.in produzione su larga scala, si genera una grande quantità di liquido di scarto, che non è favorevole alla produzione industriale.è stata sviluppata un'efficiente tecnologia di formazione degli anelliIl tempo di formazione dell'anello è ridotto al 20% - 30% della formazione dell'anello in fase liquida e il solvente utilizzato nella reazione è del 2% - 8% del solvente in fase liquida.
