Cilengitide adalah jenis obat anti kanker baru yang disintesis secara buatan.Penelitian Merck Company telah menemukan bahwa cilengitide dikombinasikan dengan radioterapi dan kemoterapi (termasuk temozolomide bersamaan dan adjuvant dikombinasikan dengan radioterapi) dapat memperpanjang waktu kelangsungan hidup.Sebagai obat anti-tumor penghambat integrin pertama, telah memasuki uji klinis fase III.Mekanisme pentingnya adalah untuk menargetkan tumor dengan menghambat pertumbuhan pembuluh darah dan menyediakan nutrisi untuk tumor, serta mempromosikan pertumbuhan sel kanker melalui struktur suplai darah yang memasok nutrisi ke tumor.
Informasi Dasar
Nama bahasa Inggris: Cilengitide
Nomor perusahaan: GT-F053
Nomor CAS: 188968-51-6
Urutan: cyclo ((Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
Rumus molekul: C27H40N8O7
Berat molekul: 588.66
Metode persiapan cilengitide
Saat ini metode persiapan utama cilengitide termasuk proses sintesis fase cair, proses pembentukan cincin prekursor sintesis fase padat,dan proses sintesis fase padatDi antara mereka, dua proses sintesis pertama adalah bahwa peptida prekursor yang disintesis diringkas dalam fase cair.Metode ini mengharuskan reaktan bereaksi dalam pelarut yang sangat encer (103 ~ 104 mol / L), dan molekul cenderung bereaksi satu sama lain untuk membentuk polimer linier atau siklik, yang sangat mengurangi hasil pembentukan cincin dan membawa masalah untuk pemurnian berikutnya.dalam produksi skala besarBerdasarkan struktur cilengitide, menggunakan prinsip efek pseudo-pencairan fase padat,teknologi pembentukan cincin yang efisien telah dikembangkanWaktu pembentukan cincin diperpendek menjadi 20% - 30% dari pembentukan cincin fase cair, dan pelarut yang digunakan dalam reaksi adalah 2% - 8% dari pelarut fase cair.
