سیلینگیتید یک نوع جدید داروی ضد سرطان است که به صورت مصنوعی ترکیب شده است.تحقیقات شرکت مرک نشان داده است که سیلینگیتید در ترکیب با رادیوتراپی و شیمی درمانی (از جمله همزمان و کمک کننده تموزولومید در ترکیب با رادیوتراپی) ممکن است زمان زنده ماندن را افزایش دهد.به عنوان اولین داروی ضد تومور با مهار کننده های اینتریگرین، وارد مرحله سوم آزمایشات بالینی شده است.مکانیسم مهم آن هدف قرار دادن تومور با جلوگیری از رشد رگ های خونی و تامین مواد مغذی به تومورها است.، و همچنین رشد سلول های سرطانی را از طریق ساختارهای تامین خون که مواد مغذی را به تومورها می رسانند، ترویج می کند.
اطلاعات اساسی
نام انگلیسی: Cilengitide
شماره شرکت: GT-F053
شماره CAS: 188968-51-6
توالی: cyclo ((Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
فرمول مولکولی: C27H40N8O7
وزن مولکولي: 58866
روش آماده سازی cilengitide
در حال حاضر روش های اصلی آماده سازی سیلینگیتید شامل فرآیند سنتز فاز مایع، پپتید پیشگام سنتز فاز جامد در فرآیند تشکیل حلقه فاز مایع،و فرآیند سنتز فاز جامددر میان آنها، دو فرآیند سنتز اول این است که پپتید پیشرو سنتز شده در مرحله مایع حلقه می شود.این روش نیاز دارد که واکنش دهنده ها در محلول های بسیار رقیق (103 ~ 104 mol / L) واکنش نشان دهند.، و مولکول ها تمایل به واکنش با یکدیگر برای تشکیل پلیمرهای خطی یا چرخه ای دارند، که تولید شکل گیری حلقه را به شدت کاهش می دهد و مشکلات را برای تصفیه بعدی ایجاد می کند.در تولید بزرگ، مقدار زیادی مایع ضایعات تولید می شود که برای تولید صنعتی مناسب نیست. بر اساس ساختار cilengitide، با استفاده از اصل اثر شبه رقیق شدن فاز جامد،یک تکنولوژی موثر شکل گیری حلقه توسعه یافته استزمان شکل گیری حلقه به 20٪ - 30٪ از شکل گیری حلقه فاز مایع کاهش می یابد و حلال مورد استفاده در واکنش 2٪ - 8٪ از حلال فاز مایع است.
