La cilengitide est un nouveau type de médicament anticancéreux synthétisé artificiellement.Les recherches de la société Merck ont montré que la cilangitide associée à la radiothérapie et à la chimiothérapie (y compris le témozolomide concomitant et adjuvant associé à la radiothérapie) peut prolonger le temps de survie.En tant que premier médicament anti-tumeur à inhibiteur d'intégrines, il est entré dans la phase III des essais cliniques.Son mécanisme important est de cibler la tumeur en empêchant la croissance des vaisseaux sanguins et en fournissant des nutriments aux tumeurs., ainsi que la promotion de la croissance des cellules cancéreuses par les structures d'approvisionnement en sang qui fournissent des nutriments aux tumeurs.
Informations de base
Nom en anglais: Cilengitide
Numéro de société: GT-F053
Numéro CAS: 188968-51-6
Séquence: cyclo ((Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
Formule moléculaire: C27H40N8O7
Poids moléculaire: 588.66
Méthode de préparation du cilengitide
À l'heure actuelle, les principales méthodes de préparation du cilengitide comprennent le procédé de synthèse en phase liquide, le peptide précurseur de synthèse en phase solide dans le processus de formation d'anneaux en phase liquide,et processus de synthèse en phase solideParmi eux, les deux premiers processus de synthèse sont que le peptide précurseur synthétisé est enroulé dans la phase liquide.Cette méthode exige que les réactifs réagissent dans des solvants extrêmement dilués (103 à 104 mol/L), et les molécules sont sujettes à réagir entre elles pour former des polymères linéaires ou cycliques, ce qui réduit considérablement le rendement de formation d'anneaux et pose des problèmes à la purification ultérieure.dans la production à grande échelleEn fonction de la structure du cilengitide, en utilisant le principe de pseudo-dilution en phase solide,une technologie efficace de formation d'anneaux a été développéeLe temps de formation de l'anneau est réduit à 20% à 30% de la formation de l'anneau en phase liquide et le solvant utilisé dans la réaction est de 2% à 8% du solvant en phase liquide.
