La cilengitida es un nuevo tipo de fármaco anticancerígeno sintetizado artificialmente.La investigación de Merck Company ha encontrado que la cilengitida en combinación con radioterapia y quimioterapia (incluida la temozolomida concomitante y adyuvante combinada con radioterapia) puede prolongar el tiempo de supervivencia.Como el primer medicamento anti-tumoral con inhibidor de integrina, ha entrado en el ensayo clínico de fase III.Su mecanismo importante es atacar el tumor al impedir el crecimiento de los vasos sanguíneos y proporcionar nutrientes a los tumores, así como promover el crecimiento de células cancerosas a través de las estructuras de suministro de sangre que suministran nutrientes a los tumores.
Información básica
Nombre en inglés: Cilengitide
Número de empresa: GT-F053
Número CAS: 188968-51-6
Secuencia: cyclo ((Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
Fórmula molecular: C27H40N8O7
Peso molecular: 588.66
Método de preparación de la cilengitida
En la actualidad, los principales métodos de preparación de cilengitida incluyen el proceso de síntesis en fase líquida, el péptido precursor de síntesis en fase sólida en el proceso de formación de anillos en fase líquida,y proceso de síntesis de fase sólidaEntre ellos, los dos primeros procesos de síntesis son que el péptido precursor sintetizado se anilla en la fase líquida.Este método requiere que los reactivos reaccionen en disolventes muy diluidos (103~104 mol/L)En el caso de las moléculas, el rendimiento de la formación de anillos se reduce considerablemente y la purificación posterior se ve dificultada.en la producción a gran escalaEn base a la estructura de la cilengitida, utilizando el principio del efecto de pseudo-dilución en fase sólida, se produce una gran cantidad de líquido residual, que no es propicio para la producción industrial.se ha desarrollado una tecnología de formación de anillos eficienteEl tiempo de formación del anillo se acorta al 20% - 30% de la formación del anillo de fase líquida, y el disolvente utilizado en la reacción es del 2% - 8% del disolvente de fase líquida.
