Cilengitide is een nieuw type kunstmatig gesynthetiseerd anti-kankermiddel.Uit onderzoek van Merck Company is gebleken dat cilengitide in combinatie met radiotherapie en chemotherapie (inclusief gelijktijdig en adjuvant temozolomide in combinatie met radiotherapie) de overlevingstijd kan verlengen.Als het eerste integrine-remmer anti-tumor medicijn, is het de fase III klinische proef ingegaan.Het belangrijkste mechanisme is om de tumor aan te vallen door de groei van bloedvaten te belemmeren en voedingsstoffen aan de tumoren te leveren., evenals het bevorderen van de groei van kankercellen via de bloedtoevoerstructuren die voedingsstoffen aan tumoren leveren.
Basisinformatie
Engelse naam: Cilengitide
Bedrijfsnummer: GT-F053
CAS-nummer: 188968-51-6
Sequentie: cyclo ((Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
Moleculaire formule: C27H40N8O7
Moleculair gewicht: 588.66
Voorbereidingswijze van cilengitide
Momenteel zijn de voornaamste bereidingsmethoden van cilengitide onder meer het syntheseproces in vloeibare fase, het peptide voorloper van de synthese in vaste fase in het ringvormingsproces in vloeibare fase,en proces voor de synthese van vaste stoffenOnder hen zijn de eerste twee syntheseprocessen dat het gesynthetiseerde voorloperpeptide in de vloeibare fase in een ring wordt geplaatst.Deze methode vereist dat de reagentia reageren in extreem verdunde oplosmiddelen (103~104 mol/l)De moleculen reageren vaak met elkaar om lineaire of cyclische polymeren te vormen, waardoor de ringvorming aanzienlijk wordt verminderd en de zuivering moeilijker wordt.in grootschalige productieOp basis van de structuur van cilengitide, volgens het principe van het pseudo-verdunnings-effect van de vaste fase, wordt een grote hoeveelheid afvalvloeistof geproduceerd die niet geschikt is voor industriële productie.een efficiënte ringvormingstechnologie is ontwikkeldDe ringvormingstijd wordt verkort tot 20% - 30% van de ringvorming in vloeibare fase en het in de reactie gebruikte oplosmiddel is 2% - 8% van het oplosmiddel in vloeibare fase.
