Cilengitid ist eine künstlich synthetisierte neue Art von Krebsmedikamenten.Untersuchungen der Merck Company haben ergeben, dass Cilengitid in Kombination mit Strahlentherapie und Chemotherapie (einschließlich gleichzeitiger und adjuvierender Therapie mit Temozolomid in Kombination mit Strahlentherapie) die Überlebensdauer verlängern kann.Als erstes Integrin-Inhibitor-Antimykotikum ist es in die klinische Phase III eingetreten.Sein wichtiger Mechanismus besteht darin, den Tumor zu bekämpfen, indem er das Wachstum von Blutgefäßen hemmt und den Tumoren Nährstoffe liefert., sowie das Wachstum von Krebszellen durch die Blutversorgungsstrukturen fördern, die den Tumoren Nährstoffe liefern.
Grundlegende Informationen
Englischer Name: Cilengitide
Firmennummer: GT-F053
CAS-Nummer: 188968-51-6
Sequenz: cyclo ((Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
Molekulare Formel: C27H40N8O7
Molekulares Gewicht: 588.66
Zubereitungsmethode von Cilengitid
Derzeit werden Cilengitid hauptsächlich durch den Prozess der Synthese in flüssiger Phase hergestellt, durch das Vorläuferpeptid der Synthese in fester Phase im Verfahren der Ringbildung in flüssiger Phase,und Festphasen-SyntheseUnter ihnen sind die ersten beiden Syntheseprozesse, bei denen das synthetisierte Vorläuferpeptid in der flüssigen Phase in Ringe gerundet wird.Dieses Verfahren erfordert, dass die Reaktanten in extrem verdünnten Lösungsmitteln reagieren (103~104 mol/L)., und die Moleküle neigen dazu, miteinander zu reagieren, um lineare oder zyklische Polymere zu bilden, was den Ringbildungsergebnis erheblich reduziert und die anschließende Reinigung erschwert.in der GroßproduktionAuf der Grundlage der Struktur von Cilengitid wird nach dem Prinzip des Pseudo-Verdünnungseffekts in fester Phaseeine effiziente Ringbildungstechnologie entwickelt wurdeDie Reaktionszeit wird auf 20% bis 30% der Reaktionszeit im Flüssigphasenring verkürzt, und das in der Reaktion verwendete Lösungsmittel beträgt 2% bis 8% des Flüssigphasenlösungsmittels.
