Cilengitide, yapay olarak sentezlenen yeni bir tür anti-kanser ilacıdır. Merck Company'nin araştırması, cilengitidin radyoterapi ve kemoterapiyle (radyoterapiyle kombine eş zamanlı ve adjuvan temozolomid dahil) kombine edilmesinin hayatta kalma süresini uzatabileceğini bulmuştur. İlk integrin inhibitörü anti-tümör ilacı olarak III. faz klinik denemesine girmiştir. Önemli mekanizması, kan damarı büyümesini engelleyerek ve tümörlere besin sağlayarak tümörü hedeflemenin yanı sıra, tümörlere besin sağlayan kan tedarik yapıları yoluyla kanser hücrelerinin büyümesini teşvik etmektir.
Temel Bilgiler
İngilizce adı: Cilengitide
Şirket numarası: GT-F053
CAS numarası: 188968-51-6
Sıra: siklo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
Moleküler formül: C27H40N8O7
Molekül ağırlığı: 588.66
Cilengitidin hazırlanma yöntemi
Şu anda, silengitidin ana hazırlama yöntemleri arasında sıvı fazda sentez işlemi, sıvı fazda halka oluşumu sürecinde katı fazda sentez öncü peptidi ve katı fazda sentez işlemi yer almaktadır. Bunlar arasında ilk iki sentez prosesi, sentezlenen öncül peptidin sıvı fazda halkalanmış olmasıdır. Bu yöntem, reaktanların son derece seyreltik solventlerde (10³~10⁴ mol/L) reaksiyona girmesini gerektirir ve moleküller, halka oluşumu verimini büyük ölçüde azaltan ve sonraki saflaştırmada sorunlara yol açan doğrusal veya siklik polimerler oluşturmak üzere birbirleriyle reaksiyona girmeye eğilimlidir. Ayrıca büyük ölçekli üretimde büyük miktarda atık sıvı oluşur ve bu da endüstriyel üretime elverişli değildir. Cilengitidin yapısına dayanarak, katı fazda sözde seyreltme etkisi prensibi kullanılarak verimli bir halka oluşturma teknolojisi geliştirilmiştir. Halka oluşum süresi, sıvı fazdaki halka oluşumunun %20 - %30'una kadar kısalır ve reaksiyonda kullanılan solvent, sıvı fazdaki solventin %2 - %8'idir.
