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シレンギチドは、人工的に合成された新しいタイプのがん治療薬です。メルク社の研究によると、シレンギチドを放射線療法および化学療法（放射線療法と併用または補助的なテモゾロミドを含む）と組み合わせることで、生存期間を延長できる可能性があります。最初のインテグリン阻害剤抗腫瘍薬として、第III相臨床試験に入っています。その重要なメカニズムは、腫瘍への血管新生を妨げ、腫瘍に栄養を供給することを阻害することによって腫瘍を標的とし、腫瘍に栄養を供給する血管構造を介してがん細胞の増殖を促進することです。
基本情報
英語名: Cilengitide
会社番号: GT-F053
CAS番号: 188968-51-6
配列: cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
分子式: C27H40N8O7
分子量: 588.66
シレンギチドの調製方法
現在、シレンギチドの主な調製方法には、液相合成プロセス、液相環化プロセスにおける固相合成前駆体ペプチド、および固相合成プロセスがあります。その中でも、最初の2つの合成プロセスは、合成された前駆体ペプチドを液相で環化させるものです。この方法では、反応物を極めて希薄な溶媒（10³～10⁴ mol/L）中で反応させる必要があり、分子同士が互いに反応して線状または環状ポリマーを形成しやすく、環化収率を大幅に低下させ、その後の精製に手間がかかります。さらに、大規模生産では大量の廃液が発生し、工業生産には適していません。シレンギチドの構造に基づき、固相擬似希釈効果の原理を利用して、効率的な環化技術が開発されました。環化時間は液相環化時間の20%～30%に短縮され、反応に使用される溶媒は液相溶媒の2%～8%です。
