Cilengitide เป็นยาต้านมะเร็งชนิดใหม่ที่สังเคราะห์โดยประดิษฐ์การวิจัยของบริษัทเมิร์ค ค้นพบว่า cilengitide ร่วมกับการฉายแสงและการรักษาด้วยสารเคมี (รวมถึง temozolomide ร่วมกับการฉายแสง) สามารถยืดเวลาการอยู่ได้ในฐานะยาป้องกันเนื้องอกแบบอินทิกรีนอินฮิบิเตอร์ครั้งแรก มันได้เข้าสู่การทดลองทางคลินิกระยะที่ 3อุปกรณ์สําคัญของมันคือการเป้าหมายเนื้องอก โดยขัดขวางการเติบโตของหลอดเลือด และให้สารอาหารกับเนื้องอกรวมทั้งส่งเสริมการเติบโตของเซลล์มะเร็งผ่านโครงสร้างการจําหน่ายเลือดที่ให้สารอาหารกับเนื้องอก
ข้อมูลพื้นฐาน
ชื่อภาษาอังกฤษ: Cilengitide
เลขบริษัท: GT-F053
เลข CAS: 188968-51-6
ลําดับ: cyclo ((Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
สูตรโมเลกุล: C27H40N8O7
น้ําหนักโมเลกุล 58866
วิธีการปรุงปรุง cilengitide
ปัจจุบันวิธีการเตรียมหลักของ cilengitide ประกอบด้วยกระบวนการสังเคราะห์ระยะเหลวและกระบวนการสังเคราะห์ระยะแข็งระหว่างพวกเขา, กระบวนการสังเคราะห์สองครั้งแรกคือเพปติดตัวนําสังเคราะห์เป็นวงในระยะของเหลววิธีนี้ต้องการให้สารปฏิกิริยาปฏิกิริยาในสารละลายที่ละลายมาก (103 ~ 104 mol / L), และโมเลกุลมีแนวโน้มที่จะปฏิกิริยากับกันและกันเพื่อสร้างโพลิมเลอร์เส้นตรงหรือหมุนเวียน, ซึ่งลดลงมากผลผลิตการสร้างแหวนและนําปัญหาในการทําความสะอาดต่อมา.ในการผลิตขนาดใหญ่, จํานวนมากของของเหลวที่ใช้เสียจะเกิดขึ้น ซึ่งไม่เหมาะสําหรับการผลิตอุตสาหกรรมได้พัฒนาเทคโนโลยีการสร้างแหวนที่มีประสิทธิภาพเวลาในการสร้างแหวนถูกสั้นลงเป็น 20% - 30% ของการสร้างแหวนในระยะของเหลว และสารละลายที่ใช้ในการปฏิกิริยาคือ 2% - 8% ของสารละลายในระยะของเหลว
