سيلينجيتيد هو نوع جديد من الأدوية المضادة للسرطان يتم تصنيعه بشكل مصطنع. وجدت أبحاث شركة Merck أن السيلينجيتيد مع العلاج الإشعاعي والعلاج الكيميائي (بما في ذلك التيموزولوميد المتزامن والمساعد مع العلاج الإشعاعي) قد يطيل فترة البقاء على قيد الحياة. وباعتباره أول دواء مضاد للأورام مثبط للإنتجرين، فقد دخل في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية. وتتمثل آليته المهمة في استهداف الورم عن طريق إعاقة نمو الأوعية الدموية وتوفير العناصر الغذائية للأورام، بالإضافة إلى تعزيز نمو الخلايا السرطانية من خلال هياكل إمداد الدم التي تزود الأورام بالمغذيات.
المعلومات الأساسية
الاسم الانكليزي: سيلينجيتيد
رقم الشركة: GT-F053
رقم CAS: 188968-51-6
التسلسل: سيكلو (Arg-Gly-Asp-D-Phe-N-Me-Val)
الصيغة الجزيئية: C27H40N8O7
الوزن الجزيئي: 588.66
طريقة تحضير سيلينجيتيد
في الوقت الحاضر، تشمل طرق التحضير الرئيسية للسيلينجيتيد عملية تخليق الطور السائل، وسلائف تخليق الطور الصلب للببتيد في عملية تكوين حلقة الطور السائل، وعملية تخليق الطور الصلب. من بينها، أول عمليتين تخليقيتين هما أن الببتيد الأولي المُصنَّع يكون محاطًا بالطور السائل. تتطلب هذه الطريقة أن تتفاعل المواد المتفاعلة في مذيبات مخففة للغاية (10³~10⁴ مول/لتر)، وتكون الجزيئات عرضة للتفاعل مع بعضها البعض لتكوين بوليمرات خطية أو حلقية، مما يقلل بشكل كبير من إنتاجية تكوين الحلقة ويجلب مشاكل للتنقية اللاحقة. علاوة على ذلك، في الإنتاج على نطاق واسع، يتم إنشاء كمية كبيرة من النفايات السائلة، وهو أمر لا يفضي إلى الإنتاج الصناعي. استنادًا إلى بنية سيلينجيتيد، باستخدام مبدأ تأثير التخفيف الزائف في الطور الصلب، تم تطوير تقنية فعالة لتشكيل الحلقة. يتم اختصار وقت تكوين الحلقة إلى 20% - 30% من تكوين حلقة الطور السائل، ويكون المذيب المستخدم في التفاعل 2% - 8% من مذيب الطور السائل.
