GMP завод поставки высокой чистоты Плеканатид пептид CAS 467426-54-6 Плеканатид порошок

1. Описание продукта

2.

3. Механизм действия

• Действует как мощный агонист рецепторов гуанилатциклазы-C (GC-C), специфически связываясь с люминальной стороной рецепторов GC-C на эпителиальных клетках кишечника (член семейства GPCR) с высоким сродством (EC₅₀≈0,3 мкМ)[1][2].
• Активирует рецепторы GC-C для катализа превращения ГТФ в циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), значительно увеличивая внутриклеточные концентрации цГМФ, который действует как вторичный мессенджер для активации протеинкиназы G II (PKG-II)[1].
• PKG-II фосфорилирует и открывает каналы трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), опосредуя активную секрецию Cl⁻ и HCO₃⁻ в просвет кишечника, увеличивая осмотическое давление в кишечнике и способствуя пассивному поступлению воды в просвет кишечника[1].
• Смягчает стул и ускоряет перистальтику кишечника, тем самым облегчая симптомы запора; действует локально в кишечнике, почти не всасываясь в кровоток, что исключает риск системного повышения цГМФ[1][4].
• Проявляет pH-зависимую активность, с самой сильной активностью в кислой среде кишечника (pH 5–6), преимущественно действуя на тонкий кишечник и проксимальную часть толстой кишки для точной регуляции секреции в кишечнике[1].
• Усиливает барьерную функцию кишечника путем повышения экспрессии белков плотных контактов (окклюдин, ZO-1), снижая проницаемость кишечника и высвобождение воспалительных факторов, с двойным эффектом стимуляции секреции и защиты кишечника[1].

4. Основные области применения

• Фармацевтическая АФИ: Используется в НИОКР и производстве пероральных препаратов для лечения хронического идиопатического запора у взрослых (CIC) и синдрома раздраженного кишечника с запором (IBS-C), улучшая частоту дефекации и свойства кала[1][4].
• Исследования и разработки: Применяется в доклинических фармакологических, токсикологических исследованиях и исследованиях по оптимизации составов, связанных с запорами, функциональными нарушениями кишечника и сигнальными путями GC-C/CFTR/цГМФ[1][2].
• Научные исследования: Подходит для лабораторных исследований ионного транспорта в кишечнике, барьерной функции кишечника, патогенеза запоров и разработки новых терапевтических средств против запоров[1][3].
• Биомедицинские исследования: Используется в исследованиях опиоид-индуцированного запора (OIC), диабетического запора и воспалительных заболеваний кишечника (ВЗК), осложненных запорами, а также для высокопроизводительного скрининга агонистов/антагонистов GC-C[1].

5. Наши преимущества

• Ультравысокая чистота: ВЭЖХ ≥98,0%, строгий контроль примесей, обеспечивающий высокую биологическую активность и безопасность для фармацевтических НИОКР и составов[3][5].
• Стабильная циклическая структура: Производится с использованием передовой технологии твердофазного синтеза с микроволновым облучением и трассерной циклизации, обеспечивающей стабильность дисульфидных мостиков и оптимальное сродство к рецепторам GC-C[1].
• Стабильное качество: Строгий контроль производственного процесса и комплексное аналитическое тестирование (COA, ВЭЖХ, МС, ЯМР) предоставляются для каждой партии, обеспечивая единообразие от партии к партии[3][5].
• Профессиональное производство: Производится в чистом помещении, соответствующем стандартам GMP, с строгим контролем загрязнений, отвечающим международным фармацевтическим и исследовательским стандартам[3][5].
• Экспортируемые спецификации: Таблица ключевых спецификаций может быть скопирована непосредственно в Excel, что облегчает управление продуктами и общение с клиентами.
• Полная документация: Полные технические досье, включая COA, MSDS, данные о стабильности и аналитические отчеты, предоставляются по запросу для поддержки глобальных нормативных регистраций[3][5].

6. Хранение и обращение

• Хранение: Хранить при ≤ -20°C, в защищенном от света, тепла и влаги месте; хранить в сухом темном месте во избежание разложения[2][3]. Срок годности составляет 2 года при надлежащих условиях хранения; срок годности при -80°C продлевается до 2 лет[2].
• Транспортировка: Транспортировать с сухим льдом или профессиональной холодовой упаковкой для поддержания низкой температуры; краткосрочная транспортировка при комнатной температуре допустима на континентальной части США[2].
• Восстановленный раствор: Использовать в течение 1 месяца при хранении при -20°C и в течение 6 месяцев при хранении при -80°C; избегать повторных циклов замораживания-оттаивания[2].
• Избегать повторных циклов замораживания-оттаивания, так как это может повлиять на активность пептида и биологическую активность[2][3].
• Обращение: Использовать защитные перчатки, одежду и очки; работать в хорошо вентилируемом помещении, чтобы избежать вдыхания и контакта с кожей/глазами[3][5].

7. Уведомление о безопасности и соответствии

• Только для использования в исследовательских и промышленных целях.
• Не для прямого введения человеку или животным; предназначено только для фармацевтических составов, лабораторных исследований или НИОКР[3][4].
• Строго соблюдать местные законы и нормативные акты, касающиеся пептидных АФИ, фармацевтического сырья и контролируемых веществ; Полеканатид является рецептурным препаратом в большинстве юрисдикций[4]. Он противопоказан пациентам с механической кишечной непроходимостью и детям младше 6 лет[4].
• Полный паспорт безопасности (MSDS) с подробной информацией о безопасности, включая побочные эффекты (например, диарея, вздутие живота, тошнота) и меры предосторожности при обращении, предоставляется с каждым заказом[4][5].

8. Упаковка и доставка

• Упаковка: 0,1 г, 0,5 г, 1 г, 5 г, 10 г, 100 г герметичных лиофилизированных флаконов или пакетов из алюминиевой фольги; возможна индивидуальная упаковка в зависимости от количества заказа[3][5].
• Минимальный объем заказа: Гибкий, поддерживаются мелкосерийные НИОКР-заказы и крупномасштабные оптовые заказы.
• Срок выполнения заказа: Товары в наличии отправляются в течение 2–3 рабочих дней; индивидуальные заказы обсуждаются в зависимости от количества.
• Доставка: Холодовая цепь через DHL, FedEx, UPS или международные авиа/морские перевозки с полным отслеживанием для обеспечения безопасной доставки[3][5].