Peptide de plécanatide CAS 467426-54-6, poudre de plécanatide de haute pureté, approvisionnement d'usine GMP

1. Description du produit

2.

3. Mécanisme d'action

• Agit comme un puissant agoniste des récepteurs de la guanylate cyclase-C (GC-C), se liant spécifiquement au côté luminal des récepteurs GC-C sur les cellules épithéliales intestinales (un membre de la famille des GPCR) avec une haute affinité (CE₅₀≈0,3 μM)[1][2].
• Active les récepteurs GC-C pour catalyser la conversion du GTP en monophosphate de guanosine cyclique (cGMP), augmentant significativement les concentrations intracellulaires de cGMP, qui agit comme un second messager pour activer la protéine kinase G II (PKG-II)[1].
• La PKG-II phosphoryle et ouvre les canaux du régulateur de la conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR), médiant la sécrétion active de Cl⁻ et de HCO⁻⁻ dans la lumière intestinale, augmentant la pression osmotique intestinale et favorisant l'entrée passive d'eau dans la lumière intestinale[1].
• Ramollit les selles et accélère le péristaltisme intestinal, soulageant ainsi les symptômes de constipation; il agit localement dans l'intestin avec une absorption quasi nulle dans la circulation sanguine, évitant le risque d'élévation systémique du cGMP[1][4].
• Présente une activité dépendante du pH, avec l'activité la plus forte dans l'environnement intestinal acide (pH 5–6), agissant préférentiellement sur l'intestin grêle et le côlon proximal pour réguler précisément la sécrétion intestinale[1].
• Améliore la fonction de barrière intestinale en régulant à la hausse les protéines de jonction serrée (occludine, ZO-1), réduisant la perméabilité intestinale et la libération de facteurs inflammatoires, avec un double effet de promotion de la sécrétion et de protection de l'intestin[1].

4. Applications principales

• API pharmaceutique: Utilisé dans la R&D et la production de préparations orales pour le traitement de la constipation idiopathique chronique chez l'adulte (CIC) et du syndrome de l'intestin irritable avec constipation (SII-C), améliorant la fréquence des défécations et les propriétés des selles[1][4].
• Recherche et développement: Appliqué dans les études de pharmacologie préclinique, de toxicologie et d'optimisation de formulation liées à la constipation, aux troubles fonctionnels intestinaux et aux voies de signalisation GC-C/CFTR/cGMP[1][2].
• Recherche scientifique: Convient aux études de laboratoire sur le transport ionique intestinal, la fonction de barrière intestinale, la pathogenèse de la constipation et le développement de nouveaux agents thérapeutiques anti-constipation[1][3].
• Recherche biomédicale: Utilisé dans les études sur la constipation induite par les opioïdes (CIO), la constipation diabétique et les maladies inflammatoires de l'intestin (MII) compliquées de constipation, ainsi que le criblage à haut débit d'agonistes/antagonistes de la GC-C[1].

5. Nos avantages

• Pureté ultra-élevée: HPLC ≥98,0%, contrôle strict des impuretés, garantissant une activité biologique et une sécurité élevées pour la R&D et la formulation pharmaceutiques[3][5].
• Structure cyclique stable: Produit par synthèse en phase solide assistée par micro-ondes avancée et technologie de cyclisation sans trace, garantissant la stabilité des ponts disulfure et une affinité de liaison optimale aux récepteurs GC-C[1].
• Qualité stable: Contrôle strict du processus de production et tests analytiques complets (COA, HPLC, MS, RMN) fournis pour chaque lot, garantissant la cohérence d'un lot à l'autre[3][5].
• Fabrication professionnelle: Produit dans une salle blanche conforme aux BPF avec un contrôle strict de la contamination, répondant aux normes pharmaceutiques et de recherche internationales[3][5].
• Spécifications exportables Excel: Le tableau des spécifications clés peut être copié directement dans Excel, facilitant votre gestion de produit et votre communication client.
• Documentation complète: Dossiers techniques complets, y compris COA, FDS, données de stabilité et rapports analytiques, disponibles sur demande pour soutenir les dépôts réglementaires mondiaux[3][5].

6. Stockage et manipulation

• Stockage: Conserver à ≤ -20°C, à l'abri de la lumière, de la chaleur et de l'humidité; conserver au sec dans un endroit sombre pour éviter la dégradation[2][3]. La durée de conservation est de 2 ans dans des conditions de stockage appropriées; la durée de conservation à -80°C est prolongée à 2 ans[2].
• Transport: Transporter avec de la glace sèche ou un emballage professionnel à chaîne du froid pour maintenir la stabilité à basse température; le transport à température ambiante à court terme est acceptable aux États-Unis continentaux[2].
• Solution reconstituée: Utiliser dans le mois si conservé à -20°C, et dans les 6 mois si conservé à -80°C; éviter les cycles répétés de congélation-décongélation[2].
• Éviter les cycles répétés de congélation-décongélation, car cela peut affecter l'activité peptidique et la puissance biologique[2][3].
• Manipulation: Porter des gants de protection, des vêtements et des lunettes de sécurité; travailler dans un endroit bien ventilé pour éviter l'inhalation et le contact avec la peau/les yeux[3][5].

7. Avis de sécurité et de conformité

• Pour usage de recherche et de fabrication industrielle uniquement.
• Non destiné à l'administration directe à l'homme ou à l'animal; destiné uniquement à la formulation pharmaceutique, à la recherche en laboratoire ou à la R&D[3][4].
• Se conformer strictement aux lois et réglementations locales concernant les API peptidiques, les matières premières pharmaceutiques et les substances contrôlées; le plecanatide est soumis à prescription dans la plupart des juridictions[4]. Il est contre-indiqué chez les patients présentant une obstruction intestinale mécanique et chez les enfants de moins de 6 ans[4].
• Une FDS (Fiche de Données de Sécurité) complète avec des informations de sécurité détaillées, y compris les effets indésirables (par exemple, diarrhée, distension abdominale, nausées) et les précautions de manipulation, est fournie avec chaque commande[4][5].

8. Emballage et expédition

• Emballage: Flacons lyophilisés scellés ou sachets en papier d'aluminium de 0,1g, 0,5g, 1g, 5g, 10g, 100g; emballage personnalisable disponible en fonction de la quantité commandée[3][5].
• MOQ: Flexible, prenant en charge les commandes de R&D en petits lots et les commandes en gros à grande échelle.
• Délai de livraison: Articles en stock expédiés dans les 2–3 jours ouvrables; commandes personnalisées négociées en fonction de la quantité.
• Expédition: Transport à chaîne du froid via DHL, FedEx, UPS, ou fret aérien/maritime international, avec suivi complet fourni pour garantir une livraison sûre[3][5].