GMP fornitura di fabbrica di alta purezza Plecanatide peptide CAS 467426-54-6 Plecanatide in polvere

1. Descrizione del Prodotto

2.

3. Meccanismo d'Azione

• Agisce come un potente agonista dei recettori della guanilato ciclasi-C (GC-C), legandosi specificamente al lato luminale dei recettori GC-C sulle cellule epiteliali intestinali (un membro della famiglia GPCR) con alta affinità (EC₅₀≈0,3 μM)[1][2].
• Attiva i recettori GC-C per catalizzare la conversione di GTP in guanosina monofosfato ciclico (cGMP), aumentando significativamente le concentrazioni intracellulari di cGMP, che agisce come secondo messaggero per attivare la proteina chinasi G II (PKG-II)[1].
• La PKG-II fosforila e apre i canali del regolatore della conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR), mediando la secrezione attiva di Cl⁻ e HCO⁻ nel lume intestinale, aumentando la pressione osmotica intestinale e promuovendo l'ingresso passivo di acqua nel lume intestinale[1].
• Addolcisce le feci e accelera la peristalsi intestinale, alleviando così i sintomi della stitichezza; agisce localmente nell'intestino con quasi nessun assorbimento nel flusso sanguigno, evitando il rischio di un aumento sistemico del cGMP[1][4].
• Mostra un'attività dipendente dal pH, con l'attività più forte nell'ambiente intestinale acido (pH 5–6), agendo preferenzialmente sull'intestino tenue e sul colon prossimale per regolare con precisione la secrezione intestinale[1].
• Migliora la funzione barriera intestinale sovraregolando le proteine delle giunzioni strette (occludina, ZO-1), riducendo la permeabilità intestinale e il rilascio di fattori infiammatori, con un duplice effetto di promozione della secrezione e protezione dell'intestino[1].

4. Principali Applicazioni

• API Farmaceutico: Utilizzato nella R&S e nella produzione di preparazioni orali per il trattamento della stitichezza cronica idiopatica (CIC) negli adulti e della sindrome dell'intestino irritabile con stitichezza (IBS-C), migliorando la frequenza della defecazione e le proprietà fecali[1][4].
• Ricerca e Sviluppo: Applicato in studi di farmacologia preclinica, tossicologia e ottimizzazione delle formulazioni relativi alla stitichezza, ai disturbi funzionali intestinali e alle vie di segnalazione GC-C/CFTR/cGMP[1][2].
• Ricerca Scientifica: Adatto per studi di laboratorio sul trasporto ionico intestinale, sulla funzione barriera intestinale, sulla patogenesi della stitichezza e sullo sviluppo di nuovi terapeutici anti-stitichezza[1][3].
• Ricerca Biomedica: Utilizzato in studi sulla stitichezza indotta da oppioidi (OIC), sulla stitichezza diabetica e sulle malattie infiammatorie intestinali (IBD) complicate da stitichezza, nonché nello screening ad alta produttività di agonisti/antagonisti GC-C[1].

5. I Nostri Vantaggi

• Purezza Ultra-Elevata: HPLC ≥98,0%, rigoroso controllo delle impurità, garantendo elevata attività biologica e sicurezza per la R&S farmaceutica e la formulazione[3][5].
• Struttura Ciclica Stabile: Prodotto tramite avanzata sintesi in fase solida assistita da microonde e tecnologia di ciclizzazione senza tracce, garantendo la stabilità dei ponti disolfuro e un'affinità di legame ottimale ai recettori GC-C[1].
• Qualità Stabile: Rigoroso controllo del processo produttivo e test analitici completi (COA, HPLC, MS, NMR) forniti per ogni lotto, garantendo la coerenza lotto per lotto[3][5].
• Produzione Professionale: Prodotto in una camera bianca conforme alle GMP con rigoroso controllo della contaminazione, soddisfacendo gli standard farmaceutici e di ricerca internazionali[3][5].
• Specifiche Eccellenti ed Esportabili: La tabella delle specifiche chiave può essere copiata direttamente in Excel, facilitando la gestione del prodotto e la comunicazione con i clienti.
• Documentazione Completa: Dossier tecnici completi, inclusi COA, MSDS, dati di stabilità e rapporti analitici, disponibili su richiesta per supportare le registrazioni normative globali[3][5].

6. Conservazione e Manipolazione

• Conservazione: Conservare a ≤ -20°C, al riparo da luce, calore e umidità; conservare in luogo asciutto e buio per evitare la degradazione[2][3]. La durata di conservazione è di 2 anni in condizioni di conservazione adeguate; la durata di conservazione a -80°C è estesa a 2 anni[2].
• Trasporto: Trasportare con ghiaccio secco o imballaggio professionale a catena del freddo per mantenere la stabilità a bassa temperatura; il trasporto a temperatura ambiente a breve termine è accettabile negli Stati Uniti continentali[2].
• Soluzione Ricostituita: Utilizzare entro 1 mese se conservata a -20°C e entro 6 mesi se conservata a -80°C; evitare cicli ripetuti di congelamento-scongelamento[2].
• Evitare cicli ripetuti di congelamento-scongelamento, poiché ciò potrebbe influire sull'attività peptidica e sulla potenza biologica[2][3].
• Manipolazione: Indossare guanti protettivi, indumenti e occhiali; operare in un'area ben ventilata per evitare inalazione e contatto con pelle/occhi[3][5].

7. Avviso di Sicurezza e Conformità

• Solo per uso di ricerca e produzione industriale.
• Non per somministrazione diretta a esseri umani o animali; destinato solo a formulazioni farmaceutiche, ricerca di laboratorio o uso R&S[3][4].
• Rispettare rigorosamente le leggi e i regolamenti locali riguardanti gli API peptidici, le materie prime farmaceutiche e le sostanze controllate; il Plecanatide è soggetto a prescrizione medica nella maggior parte delle giurisdizioni[4]. È controindicato nei pazienti con ostruzione intestinale meccanica e nei bambini di età inferiore ai 6 anni[4].
• La MSDS completa (Scheda di Dati di Sicurezza dei Materiali) con informazioni dettagliate sulla sicurezza, inclusi gli effetti avversi (ad es. diarrea, distensione addominale, nausea) e le precauzioni di manipolazione, viene fornita con ogni ordine[4][5].

8. Imballaggio e Spedizione

• Imballaggio: Fiale liofilizzate sigillate da 0,1 g, 0,5 g, 1 g, 5 g, 10 g, 100 g o sacchetti di alluminio; imballaggio personalizzabile disponibile in base alla quantità dell'ordine[3][5].
• MOQ: Flessibile, supporta ordini R&S di piccoli lotti e ordini all'ingrosso su larga scala.
• Tempi di Consegna: Articoli in magazzino spediti entro 2–3 giorni lavorativi; ordini personalizzati negoziati in base alla quantità.
• Spedizione: Trasporto a catena del freddo tramite DHL, FedEx, UPS o trasporto aereo/marittimo internazionale, con tracciamento completo fornito per garantire una consegna sicura[3][5].