Εργοστάσιο GMP προμηθεύει πεπτίδιο Plecanatide υψηλής καθαρότητας CAS 467426-54-6 με σκόνη Plecanatide DMF

1. Περιγραφή προϊόντος

2.

3. Μηχανισμός Δράσης

• Λειτουργεί ως ισχυρός αγωνιστής των υποδοχέων της κυκλάσης της γουανυλικής κυκλάσης-C (GC-C), συνδέεται ειδικά στην αυλική πλευρά των υποδοχέων GC-C στα εντερικά επιθηλιακά κύτταρα (μέλος της οικογένειας GPCR) με υψηλή συγγένεια (EC₅₀≈0,3 μM)[1][2].
• Ενεργοποιεί τους υποδοχείς GC-C για να καταλύσει τη μετατροπή του GTP σε κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP), αυξάνοντας σημαντικά τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις cGMP, η οποία λειτουργεί ως δεύτερος αγγελιοφόρος για την ενεργοποίηση της πρωτεϊνικής κινάσης G II (PKG-II)[1].
• Η PKG-II φωσφορυλιώνει και ανοίγει τους δίαυλους του ρυθμιστή διαμεμβρανικής αγωγιμότητας κυστικής ίνωσης (CFTR), μεσολαβώντας στην ενεργό έκκριση Cl⁻ και HCO⁻⁻ στον αυλό του εντέρου, αυξάνοντας την εντερική ωσμωτική πίεση και προωθώντας την παθητική είσοδο νερού στον αυλό του εντέρου[1].
• Μαλακώνει τα κόπρανα και επιταχύνει την εντερική περισταλτικότητα, ανακουφίζοντας έτσι τα συμπτώματα της δυσκοιλιότητας. Δρα τοπικά στο έντερο με σχεδόν μηδενική απορρόφηση στο αίμα, αποφεύγοντας τον κίνδυνο συστηματικής αύξησης του cGMP[1][4].
• Εμφανίζει εξαρτώμενη από το pH δραστηριότητα, με την ισχυρότερη δραστηριότητα στο όξινο εντερικό περιβάλλον (pH 5–6), δρώντας προτιμησιακά στο λεπτό έντερο και το εγγύς κόλον για την ακριβή ρύθμιση της εντερικής έκκρισης[1].
• Ενισχύει τη λειτουργία του εντερικού φραγμού μέσω της αύξησης των πρωτεϊνών των στενών συνδέσεων (occludin, ZO-1), μειώνοντας τη διαρροή του εντέρου και την απελευθέρωση φλεγμονωδών παραγόντων, με διπλή δράση προώθησης της έκκρισης και προστασίας του εντέρου[1].

4. Κύριες Εφαρμογές

• Φαρμακευτικό API: Χρησιμοποιείται στην Ε&Α και την παραγωγή από του στόματος σκευασμάτων για τη θεραπεία της χρόνιας ιδιοπαθούς δυσκοιλιότητας σε ενήλικες (CIC) και του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου με δυσκοιλιότητα (IBS-C), βελτιώνοντας τη συχνότητα αφόδευσης και τις ιδιότητες των κοπράνων[1][4].
• Έρευνα & Ανάπτυξη: Εφαρμόζεται σε προκλινικές μελέτες φαρμακολογίας, τοξικολογίας και βελτιστοποίησης σκευασμάτων που σχετίζονται με τη δυσκοιλιότητα, τις λειτουργικές διαταραχές του εντέρου και τις οδούς σηματοδότησης GC-C/CFTR/cGMP[1][2].
• Επιστημονική Έρευνα: Κατάλληλο για εργαστηριακές μελέτες σχετικά με τη μεταφορά ιόντων στο έντερο, τη λειτουργία του εντερικού φραγμού, την παθογένεια της δυσκοιλιότητας και την ανάπτυξη νέων θεραπευτικών για τη δυσκοιλιότητα[1][3].
• Βιοϊατρική Έρευνα: Χρησιμοποιείται σε μελέτες για την οπιοειδή δυσκοιλιότητα (OIC), τη διαβητική δυσκοιλιότητα και τις φλεγμονώδεις νόσους του εντέρου (IBD) που επιπλέκονται με δυσκοιλιότητα, καθώς και για τον έλεγχο υψηλής απόδοσης αγωνιστών/ανταγωνιστών GC-C[1].

5. Τα Πλεονεκτήματά μας

• Εξαιρετικά Υψηλή Καθαρότητα: HPLC ≥98,0%, αυστηρός έλεγχος ακαθαρσιών, διασφαλίζοντας υψηλή βιολογική δραστηριότητα και ασφάλεια για φαρμακευτική Ε&Α και σκευάσματα[3][5].
• Σταθερή Κυκλική Δομή: Παράγεται μέσω προηγμένης τεχνολογίας στερεάς φάσης με υποβοήθηση μικροκυμάτων και τεχνολογίας κυκλοποίησης χωρίς ίχνη, διασφαλίζοντας τη σταθερότητα των δισουλφιδικών γεφυρών και τη βέλτιστη συγγένεια σύνδεσης με τους υποδοχείς GC-C[1].
• Σταθερή Ποιότητα: Αυστηρός έλεγχος διαδικασίας παραγωγής και ολοκληρωμένος αναλυτικός έλεγχος (COA, HPLC, MS, NMR) παρέχονται για κάθε παρτίδα, διασφαλίζοντας τη συνέπεια από παρτίδα σε παρτίδα[3][5].
• Επαγγελματική Κατασκευή: Παράγεται σε καθαρό δωμάτιο συμβατό με GMP με αυστηρό έλεγχο μόλυνσης, πληρώντας τα διεθνή φαρμακευτικά και ερευνητικά πρότυπα[3][5].
• Προδιαγραφές Εξαγωγής Excel: Ο πίνακας βασικών προδιαγραφών μπορεί να αντιγραφεί απευθείας στο Excel, διευκολύνοντας τη διαχείριση του προϊόντος σας και την επικοινωνία με τους πελάτες.
• Πλήρης Τεκμηρίωση: Πλήρη τεχνικά έγγραφα, συμπεριλαμβανομένων COA, MSDS, δεδομένων σταθερότητας και αναλυτικών εκθέσεων, διαθέσιμα κατόπιν αιτήματος για την υποστήριξη παγκόσμιων ρυθμιστικών καταθέσεων[3][5].

6. Αποθήκευση & Χειρισμός

• Αποθήκευση: Αποθηκεύστε σε ≤ -20°C, προστατευμένο από φως, θερμότητα και υγρασία. Διατηρήστε ξηρό σε σκοτεινό μέρος για να αποφύγετε την αποικοδόμηση[2][3]. Η διάρκεια ζωής είναι 2 χρόνια υπό κατάλληλες συνθήκες αποθήκευσης. Η διάρκεια ζωής στους -80°C παρατείνεται σε 2 χρόνια[2].
• Μεταφορά: Μεταφέρετε με ξηρό πάγο ή επαγγελματική συσκευασία ψυχρής αλυσίδας για να διατηρήσετε τη σταθερότητα σε χαμηλή θερμοκρασία. Η μεταφορά σε θερμοκρασία περιβάλλοντος για μικρό χρονικό διάστημα είναι αποδεκτή στην ηπειρωτική ΗΠΑ[2].
• Ανασυσταθέν Διάλυμα: Χρησιμοποιήστε εντός 1 μηνός εάν αποθηκευτεί στους -20°C και εντός 6 μηνών εάν αποθηκευτεί στους -80°C. Αποφύγετε επαναλαμβανόμενους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης[2].
• Αποφύγετε επαναλαμβανόμενους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης, καθώς αυτό μπορεί να επηρεάσει τη δραστηριότητα του πεπτιδίου και τη βιολογική του ισχύ[2][3].
• Χειρισμός: Φοράτε προστατευτικά γάντια, ρούχα και γυαλιά. Λειτουργήστε σε καλά αεριζόμενο χώρο για να αποφύγετε την εισπνοή και την επαφή με το δέρμα/μάτια[3][5].

7. Ειδοποίηση Ασφάλειας & Συμμόρφωσης

• Μόνο για χρήση σε έρευνα και βιομηχανική παραγωγή.
• Όχι για άμεση χορήγηση σε ανθρώπους ή ζώα; προορίζεται μόνο για φαρμακευτική σκευασία, εργαστηριακή έρευνα ή χρήση Ε&Α[3][4].
• Συμμορφωθείτε αυστηρά με τους τοπικούς νόμους και κανονισμούς σχετικά με τα API πεπτιδίων, τις φαρμακευτικές πρώτες ύλες και τις ελεγχόμενες ουσίες. Το Plecanatide είναι φάρμακο μόνο με ιατρική συνταγή στις περισσότερες δικαιοδοσίες[4]. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με μηχανική εντερική απόφραξη και σε παιδιά κάτω των 6 ετών[4].
• Πλήρες MSDS (Δελτίο Δεδομένων Ασφαλείας Υλικού) με λεπτομερείς πληροφορίες ασφαλείας, συμπεριλαμβανομένων ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. διάρροια, κοιλιακή διάταση, ναυτία) και προφυλάξεων χειρισμού, παρέχεται με κάθε παραγγελία[4][5].

8. Συσκευασία & Αποστολή

• Συσκευασία: 0,1g, 0,5g, 1g, 5g, 10g, 100g σφραγισμένα λυοφιλοποιημένα φιαλίδια ή σακουλάκια από αλουμινόχαρτο. Προσαρμόσιμη συσκευασία διαθέσιμη βάσει ποσότητας παραγγελίας[3][5].
• MOQ: Ευέλικτο, υποστηρίζει παραγγελίες Ε&Α μικρής κλίμακας και μαζικές παραγγελίες μεγάλης κλίμακας.
• Χρόνος παράδοσης: Τα είδη σε απόθεμα αποστέλλονται εντός 2-3 εργάσιμων ημερών. Οι προσαρμοσμένες παραγγελίες διαπραγματεύονται βάσει ποσότητας.
• Αποστολή: Μεταφορά ψυχρής αλυσίδας μέσω DHL, FedEx, UPS ή διεθνούς αεροπορικής/θαλάσσιας μεταφοράς, με πλήρη παρακολούθηση για να διασφαλιστεί η ασφαλής παράδοση[3][5].