GMP-Fabrik liefert hochreines Plecanatid-Peptid CAS 467426-54-6 Plecanatid-Pulver

1. Produktbeschreibung

2.

3. Wirkmechanismus

• Wirkt als potenter Agonist der Guanylatcyclase-C (GC-C)-Rezeptoren, bindet spezifisch an die luminale Seite der GC-C-Rezeptoren auf Darmepithelzellen (ein Mitglied der GPCR-Familie) mit hoher Affinität (EC₅₀≈0,3 μM)[1][2].
• Aktiviert GC-C-Rezeptoren zur Katalyse der Umwandlung von GTP in zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP), was die intrazellulären cGMP-Konzentrationen signifikant erhöht, das als sekundärer Botenstoff die Proteinkinase G II (PKG-II) aktiviert[1].
• PKG-II phosphoryliert und öffnet Cystische-Fibrose-Transmembran-Leitfähigkeitsregulator (CFTR)-Kanäle, vermittelt die aktive Sekretion von Cl⁻ und HCO⁻ in das Darmlumen, erhöht den intestinalen osmotischen Druck und fördert den passiven Wassereintritt in das Darmlumen[1].
• Erweicht den Stuhl und beschleunigt die Darmperistaltik, wodurch Verstopfungssymptome gelindert werden; es wirkt lokal im Darm mit praktisch keiner Absorption in den Blutkreislauf, wodurch das Risiko einer systemischen cGMP-Erhöhung vermieden wird[1][4].
• Zeigt eine pH-abhängige Aktivität, mit der stärksten Aktivität im sauren Darmmilieu (pH 5–6), wirkt bevorzugt auf den Dünndarm und das proximale Kolon, um die intestinale Sekretion präzise zu regulieren[1].
• Verbessert die Darmbarrierefunktion durch Hochregulierung von Tight-Junction-Proteinen (Occludin, ZO-1), reduziert die intestinale Leckage und die Freisetzung von Entzündungsfaktoren, mit dualen Effekten der Sekretionsförderung und des Darmschutzes[1].

4. Hauptanwendungen

• Pharmazeutischer Wirkstoff (API): Wird in der F&E und Produktion von oralen Präparaten zur Behandlung von chronischer idiopathischer Verstopfung bei Erwachsenen (CIC) und Reizdarmsyndrom mit Verstopfung (IBS-C) eingesetzt, verbessert die Stuhlfrequenz und die Stuhleigenschaften[1][4].
• Forschung und Entwicklung: Angewendet in präklinischen pharmakologischen, toxikologischen und Formulierungsoptimierungsstudien im Zusammenhang mit Verstopfung, funktionellen Darmerkrankungen und GC-C/CFTR/cGMP-Signalwegen[1][2].
• Wissenschaftliche Forschung: Geeignet für Laborstudien zum intestinalen Ionentransport, zur Darmbarrierefunktion, zur Pathogenese der Verstopfung und zur Entwicklung neuartiger Antiverstopfungstherapeutika[1][3].
• Biomedizinische Forschung: Eingesetzt in Studien zu Opioid-induzierter Verstopfung (OIC), diabetischer Verstopfung und entzündlichen Darmerkrankungen (IBD) mit Verstopfung sowie im Hochdurchsatz-Screening von GC-C-Agonisten/Antagonisten[1].

5. Unsere Vorteile

• Ultrahohe Reinheit: HPLC ≥98,0 %, strenge Kontrolle von Verunreinigungen, Gewährleistung hoher biologischer Aktivität und Sicherheit für pharmazeutische F&E und Formulierungen[3][5].
• Stabile zyklische Struktur: Hergestellt durch fortschrittliche mikrowellenunterstützte Festphasensynthese und spurenlose Zyklisierungstechnologie, die die Stabilität von Disulfidbrücken und die optimale Bindungsaffinität zu GC-C-Rezeptoren gewährleistet[1].
• Stabile Qualität: Strenge Prozesskontrolle der Produktion und umfassende analytische Tests (COA, HPLC, MS, NMR) für jede Charge, die die Chargenkonstanz gewährleistet[3][5].
• Professionelle Herstellung: Hergestellt in einem GMP-konformen Reinraum mit strenger Kontaminationskontrolle, der internationale pharmazeutische und Forschungsstandards erfüllt[3][5].
• Excel-exportierbare Spezifikationen: Die wichtigsten Spezifikationstabellen können direkt in Excel kopiert werden, was Ihr Produktmanagement und Ihre Kundenkommunikation erleichtert.
• Vollständige Dokumentation: Vollständige technische Dossiers, einschließlich COA, MSDS, Stabilitätsdaten und analytischer Berichte, auf Anfrage erhältlich, um globale Zulassungsanträge zu unterstützen[3][5].

6. Lagerung und Handhabung

• Lagerung: Lagern bei ≤ -20°C, geschützt vor Licht, Hitze und Feuchtigkeit; trocken an einem dunklen Ort aufbewahren, um Abbau zu vermeiden[2][3]. Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre unter ordnungsgemäßen Lagerbedingungen; die Haltbarkeit bei -80°C verlängert sich auf 2 Jahre[2].
• Transport: Transport mit Trockeneis oder professioneller Kühlkettenverpackung zur Aufrechterhaltung der Tieftemperaturstabilität; kurzfristiger Transport bei Umgebungstemperatur ist in den kontinentalen USA akzeptabel[2].
• Rekonstituierte Lösung: Innerhalb von 1 Monat bei Lagerung bei -20°C und innerhalb von 6 Monaten bei Lagerung bei -80°C verwenden; wiederholtes Einfrieren und Auftauen vermeiden[2].
• Vermeiden Sie wiederholtes Einfrieren und Auftauen, da dies die Peptidaktivität und biologische Potenz beeinträchtigen kann[2][3].
• Handhabung: Schutzhandschuhe, Schutzkleidung und Schutzbrille tragen; in einem gut belüfteten Bereich arbeiten, um Inhalation und Haut-/Augenkontakt zu vermeiden[3][5].

7. Sicherheits- und Compliance-Hinweis

• Nur für Forschungs- und industrielle Fertigungszwecke.
• Nicht zur direkten Verabreichung an Menschen oder Tiere; nur für pharmazeutische Formulierungen, Laborforschung oder F&E-Zwecke bestimmt[3][4].
• Halten Sie sich strikt an die lokalen Gesetze und Vorschriften bezüglich Peptid-APIs, pharmazeutischer Rohstoffe und kontrollierter Substanzen; Plecanatid ist in den meisten Gerichtsbarkeiten verschreibungspflichtig[4]. Es ist kontraindiziert bei Patienten mit mechanischem Darmverschluss und Kindern unter 6 Jahren[4].
• Das vollständige MSDS (Material Safety Data Sheet) mit detaillierten Sicherheitsinformationen, einschließlich unerwünschter Wirkungen (z. B. Durchfall, Blähungen, Übelkeit) und Handhabungsvorsichtsmaßnahmen, wird mit jeder Bestellung geliefert[4][5].

8. Verpackung und Versand

• Verpackung: 0,1 g, 0,5 g, 1 g, 5 g, 10 g, 100 g versiegelte lyophilisierten Fläschchen oder Aluminiumfolienbeutel; kundenspezifische Verpackung auf Basis der Bestellmenge verfügbar[3][5].
• MOQ: Flexibel, unterstützt kleine F&E-Aufträge und große Mengenaufträge.
• Lieferzeit: Auf Lager befindliche Artikel werden innerhalb von 2–3 Werktagen versandt; kundenspezifische Bestellungen werden je nach Menge verhandelt.
• Versand: Kühlkettenversand per DHL, FedEx, UPS oder internationalem Luft-/Seefrachtverkehr, mit vollständiger Sendungsverfolgung zur Gewährleistung einer sicheren Lieferung[3][5].